產(chǎn)品詳情
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警告：對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：阿奇霉素軟膠囊
英文名稱(chēng)：Azithromycin Soft Capsules
漢語(yǔ)拼音：Aqimeisu Ruanjiaonang
【成 份】主要組成成分 本品主要成份是阿奇霉素。
化學(xué)名稱(chēng)：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮
化學(xué)結構式：
分式式：C38H72N2O12
分子量：749.00
【性 狀】本品為軟膠囊,內容物為白色至淡黃色的混懸液。
【適 應 癥】
1、化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。
2、敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。
3、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
4、沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。
5、敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
【規 格】0.125g(12.5萬(wàn)單位)
【用法用量】口服，在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。兒童可直接服用，或剪開(kāi)囊殼將藥液滴于飲料或牛奶中服用。
成人用量：①沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g;②對其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服;或一日0.5g頓服，連服3日。
小兒用量：①治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.5g)，第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.25g)或按如下方法給藥：
體重(kg) 首日 第2～5日
15～25 0.2g頓服 0.1g頓服
26～35 0.3g頓服 0.15g頓服
36～45 0.4g頓服 0.2g頓服;
②治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.5g)，連用5日?；蜃襻t囑。
【不良反應】本品一般耐受性良好，不良反應發(fā)生率較低，多為輕到中度可逆性反應。
1、常見(jiàn)不良反應有：⑴胃腸道反應：腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等;⑵皮膚反應：皮疹、瘙癢等;⑶其它反應：如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等;
2、臨床中還觀(guān)察到下列<1%的不良反應;⑴消化系統：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;⑵神經(jīng)系統：頭痛、嗜睡等;⑶過(guò)敏反應：支氣管痙攣等;⑷其它反應：味覺(jué)異常等;
3、上市后口服制劑還觀(guān)察到以下不良反應，其與本品相關(guān)性尚不清楚。⑴過(guò)敏反應：關(guān)節痛、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、光過(guò)敏;⑵心血管系統：心律不齊、室性心動(dòng)過(guò)速;⑶胃腸道：極少見(jiàn)的偽膜性腸炎、舌染色;⑷泌尿生殖系統：間質(zhì)性腎炎、急性腎衰;⑸造血系統：血小板減少;⑹肝膽系統：曾有報道阿奇霉素引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關(guān)系尚未確定;⑺精神神經(jīng)系統：攻擊性反應、神經(jīng)質(zhì)、焦慮不安、憂(yōu)慮、頭痛、嗜睡、頭暈、眩暈、驚厥、多動(dòng);⑻皮膚/附屬組織：罕見(jiàn)的嚴重皮膚反應如多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮溶解壞死等曾有報道;⑼感覺(jué)器官：有報道大環(huán)內酯類(lèi)抗生素能損害患者的聽(tīng)力。有些患者服用阿奇霉素后曾出現聽(tīng)力損害包括聽(tīng)力喪失、耳鳴和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關(guān)，通過(guò)對這些患者的隨診，發(fā)現大多數患者的聽(tīng)力可恢復。罕有阿奇霉素引起味覺(jué)變化的報道。
4、實(shí)驗室檢查異常：血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
【禁 忌】對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
【注意事項】
1、進(jìn)食可影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)口服。
2、輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無(wú)資料，給這些患者使用阿奇霉素時(shí)應慎重。
3、由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪(fǎng)肝功能。
4、用藥期間如果發(fā)生過(guò)敏反應(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應、Stevens-Johnson綜合征及毒性表皮壞死等)，應立即停藥，并采取適當措施。
5、治療期間，若患者出現腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。
6、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢(xún)醫生。
7、同時(shí)使用其他藥品，請告知醫生。
8、請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗顯示本品對胎兒無(wú)影響，但在人類(lèi)孕婦中應用尚缺乏經(jīng)驗，故在孕婦中應用須充分權衡利弊。尚無(wú)資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。
【兒童用藥】無(wú)論何種感染，建議阿奇霉素在兒童中的總劑量最高不過(guò)1500mg。阿奇霉素軟膠囊用于體重大于45kg的兒童時(shí)，用法用量同成人。治療小于6個(gè)月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。
【老年用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】根據國外進(jìn)行的藥物相互作用研究資料介紹，獲得以下有關(guān)本品信息：
抗酸劑：在探討抗酸劑與阿奇霉素同時(shí)給藥的藥動(dòng)學(xué)研究中，阿奇霉素的峰濃度大約降低了25%，未見(jiàn)對總生物利用度的影響。對服用阿奇霉素又需要服用抗酸劑的患者，不應同一時(shí)間服用這些藥物。
西替利嗪：健康志愿者同時(shí)口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg)5天，穩態(tài)濃度下兩者在藥代動(dòng)力學(xué)上無(wú)相互作用，亦未觀(guān)察到QT間期的顯著(zhù)變化。
去羥肌苷(二去氧次黃嘌呤核苷)：與服用安慰劑相比較，6例HIV陽(yáng)性患者每日同時(shí)服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羥肌苷并未影響去羥肌苷的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)。
地高辛：曾有報告，某些大環(huán)內酯類(lèi)抗生素影響一些患者的地高辛腸內代謝。因此對同時(shí)服用阿奇霉素和地高辛的患者，應注意其地高辛血藥濃度有升高的可能性。
齊多夫定：?jiǎn)蝿┝?000mg和多劑量1200mg或600mg的阿奇霉素對齊多夫定或其葡萄糖醛酸代謝物的血漿藥代動(dòng)力學(xué)或尿排泄幾乎沒(méi)有影響。然而口服阿奇霉素可以增加外周血單核細胞中的磷酸化齊多夫定的濃度，后者是臨床活性代謝產(chǎn)物。這些發(fā)現的臨床意義尚不清楚，但對患者來(lái)說(shuō)可能是有益的。
阿奇霉素對肝內細胞色素P450系統無(wú)顯著(zhù)影響。阿奇霉素與紅霉素等其他大環(huán)內酯類(lèi)抗生素不同，不影響其他藥物的藥代動(dòng)力學(xué)，不會(huì )因誘導肝內細胞色素P450或通過(guò)形成細胞色素代謝復合物而失去活性。
麥角：由于理論上存在有麥角中毒的可能性，故不主張阿奇霉素與麥角類(lèi)衍生物同時(shí)使用。已進(jìn)行了阿奇霉素與下列主要通過(guò)肝內細胞色素P450系統代謝的藥物之間的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
阿托伐他?。好咳胀瑫r(shí)服用阿托伐他汀10mg與阿奇霉素500mg，對阿托伐他汀的血藥濃度沒(méi)有影響(HMG CoA-reductase inhibition assay)(3羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A還原酶抑制分析)。
卡馬西平：對健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，同時(shí)應用卡馬西平和阿奇霉素，對卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無(wú)顯著(zhù)影響。
西咪替?。涸趩蝿┝课鬟涮娑〉乃幋鷦?dòng)力學(xué)研究中，在服用阿奇霉素前二小時(shí)用藥，未見(jiàn)阿奇霉素的藥代動(dòng)力學(xué)有所改變。
香豆素類(lèi)口服抗凝劑：在健康志愿者進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，阿奇霉素并不影響口服單劑量15mg的華法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有報道同時(shí)應用阿奇霉素和香豆素類(lèi)口服抗凝劑可使抗凝作用增強。雖然因果關(guān)系尚未確定，但是對同時(shí)使用香豆素類(lèi)口服抗凝劑的患者，應注意經(jīng)常監測凝血酶原時(shí)間。
環(huán)孢素：在健康志愿者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究，每日口服阿奇霉素500mg，連續3天后再口服環(huán)孢素單劑量10mg/kg，環(huán)孢素的峰濃度和5小時(shí)藥時(shí)曲線(xiàn)下面積顯著(zhù)增加。故二者同時(shí)使用時(shí)必須慎重。如必須同時(shí)使用，應監測環(huán)孢素的血藥濃度，以便相應調整劑量。
依非韋倫：同時(shí)應用阿奇霉素(單劑600mg)和依非韋倫(每天400mg，共7天)，未發(fā)現具有顯著(zhù)臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)改變。
氟康唑：同時(shí)應用單劑氟康唑800mg與單劑阿奇霉素1200mg，未見(jiàn)氟康唑的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯改變，阿奇霉素的總暴露量和半衰期也無(wú)改變，血藥峰濃度則降低了18%，但無(wú)顯著(zhù)臨床意義。
茚地那韋：同時(shí)應用單劑量的阿奇霉素1200mg，對于茚地那韋(每天3次，每次800mg，連續5天)的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著(zhù)影響。
甲潑尼龍：在健康志愿者中進(jìn)行的藥物相互作用研究中，阿奇霉素對甲潑尼龍的藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)明顯影響。
咪達唑侖：健康志愿者同時(shí)使用阿奇霉素(500mg/天，共3天)和咪達唑侖(單劑15mg)，后者的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)無(wú)顯著(zhù)改變。
奈非那韋：同時(shí)應用阿奇霉素1200mg和奈非那韋(750mg每天3次給藥，直到達到血藥穩態(tài)濃度為止)，未發(fā)生具有顯著(zhù)臨床意義的藥物相互作用，所以不需調整劑量。
利福布?。罕酒放c利福布丁合用對兩者的血清濃度均無(wú)影響。阿奇霉素與利福布丁合用時(shí)，會(huì )發(fā)生中性粒細胞減少癥。雖然中性粒細胞減少癥和使用利福布丁有關(guān)，但是否與阿奇霉素合用有關(guān)尚無(wú)定論。
西地那非：在健康男性志愿者中進(jìn)行的研究中，尚無(wú)證據表明阿奇霉素(每天500mg，共3天)對西地那非或其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的血藥峰濃度、藥時(shí)曲線(xiàn)下面積有影響。
特非那?。核幋鷦?dòng)力學(xué)研究表明，阿奇霉素與特非那丁之間無(wú)藥物相互作用。雖兩者相互作用的病例罕有報道，而且這種作用的可能性亦不能完全排除，可仍無(wú)特定證據表明這種相互作用發(fā)生過(guò)。
茶堿：在健康志愿者中阿奇霉素與茶堿無(wú)相互作用。
三唑侖：與服用安慰劑相比較，14名健康志愿者同時(shí)服用阿奇霉素(第1天500mg，第2天250mg)與三唑侖(第2天給予0.125mg)，對三唑侖的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著(zhù)影響。
TMP/SMZ：每日服用TMP/SMZ160mg/800mg，連續7天，并在第7天同時(shí)服用阿奇霉素單劑1200mg，測得TMP/SMZ的血藥峰濃度、總暴露量和尿清除率均無(wú)顯著(zhù)改變。阿奇霉素的血藥濃度亦與其他研究中相仿。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】1、藥理作用 阿奇霉素為氮雜內酯類(lèi)抗生素，其作用機理是通過(guò)與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成(不影響核酸的合成)。體外試驗和臨床研究均表明，阿奇霉素對以下多種致病菌有效：革蘭陽(yáng)性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌對阿奇霉素耐藥。革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌其他微生物：沙眼衣原體。體外試驗和臨床研究已證實(shí)，阿奇霉素可預防和治療鳥(niǎo)胞內分支桿菌復合體(由鳥(niǎo)胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成)引起的疾病。細菌產(chǎn)生的β-內酰胺酶不影響阿奇霉素的活性。對以下微生物已有體外研究結果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬(C、F、G)草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、空腸彎曲桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、雙路普雷沃氏菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲支原體等。
2、毒理研究 遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果均證實(shí)本品無(wú)致突變作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當用藥量達產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2～4倍)時(shí)，未發(fā)現致畸胎作用。尚未發(fā)現對生育力和胎兒的損害。致癌性：尚無(wú)有關(guān)本品動(dòng)物長(cháng)期使用的致癌性研究資料。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g后，達峰時(shí)間為2.5～2.6小時(shí)，血藥峰濃度(Cmax)為0.4～0.45mg/L。本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2?)為35～48小時(shí)，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后72小時(shí)內約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時(shí)，血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度為2μg/ml時(shí)，血清蛋白結合率為7%。國外資料顯示，輕中度腎功能不全患者(腎小球濾過(guò)率為10～80ml/min)藥代參數無(wú)明顯變化，嚴重腎功能不全者(腎小球濾過(guò)率為小于lOml/min)與正常者有顯著(zhù)差異，全身暴露量增加33%。
【貯 藏】密封，在干燥處保存。
【包 裝】鋁塑泡罩包裝;每板6粒，每盒1板。
【有 效 期】暫定24個(gè)月。
【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準
藥品標準編號：YBH05862007
【批準文號】國藥準字H20070301
